SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50 小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。CAS#1253584-84-7。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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HA Peptide lyophilized powder was a synthetic peptide acquiring the amino acid
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。
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